Les opiacés, à l’origine dérivés du pavot, ont été utilisés pendant des milliers d’années à des fins récréatives et médicales. La substance la plus active de l’opium est la morphine, nom venant de Morphée, le dieu grec des rêves. La morphine est un antidouleur très puissant, mais elle crée aussi une grande dépendance.

Au XVIe siècle, le laudanum, opium préparé en solution alcoolisée, était utilisé comme antidouleur.

La morphine a d’abord été extraite de l’opium sous forme pure au début du XIXe siècle. La morphine a été largement utilisée comme antidouleur pendant la guerre civile américaine, et de nombreux vétérans en sont devenus dépendants.

La codéine, drogue moins puissante que celle extraite de l’opium mais qui peut être synthétisée (fabriquée par l’homme), a été isolée pour la première fois en 1830 en France par Jean-Pierre Robiquet, pour remplacer l’opium brut à des fins médicales. On l’utilise principalement comme un remède pour la toux.

Tout au long de la première moitié du XIXe siècle, l’usage récréatif de l’opium s’est développé et en 1830, la dépendance à cette drogue en Angleterre avait atteint un niveau record. Les Anglais envoyèrent des vaisseaux de guerre sur les côtes chinoises en 1839, en réponse aux tentatives de la Chine pour contrôler le trafic de l’opium, commençant ainsi la «première guerre de l’opium».

En 1874, des chimistes qui essayaient de trouver une substance créant moins de dépendance que la morphine ont fabriqué l’héroïne. Mais l’héroïne était deux fois plus puissante que la morphine, et l’addiction à l’héroïne devint bientôt un grave problème.

Le Congrès américain interdit l’opium en 1905 et adopta l’année suivante le Pure Food and Drug Act (loi pour la transparence concernant les aliments et les médicaments), exigeant un étiquetage détaillé sur tous les médicaments.

La méthadone a été synthétisée pour la première fois en 1937 par des chimistes allemands de la société IG Farben, Max Bockmühl et Gustav Ehrhart. Ils faisaient des recherches sur des antidouleurs qui seraient plus faciles à utiliser lors d’interventions chirurgicales, et qui auraient un risque de dépendance moins élevé que la morphine et l’héroïne.

Cependant, beaucoup ont considéré que la méthadone créait une dépendance encore plus forte que l’héroïne.

Pendant ce temps, le commerce illégal d’opium était florissant. En 1995, l’Asie du Sud-Est en produisait 2500 tonnes par an.

De nouveaux antidouleurs sont arrivés sur le marché avec l’approbation de la US Food and Drug Administration (organisme américain de contrôle pharmaceutique et alimentaire): le Vicodin en 1984, l’OxyContin en 1995 et le Percocet en 1999.

Ce sont tous des opiacés synthétiques (fabriqués par l’homme) qui reproduisent (imitent) les propres antidouleurs du corps.